Table 1

Percentage change in the intracellular concentration of 14C-labeled imatinib and nilotinib when nonradiolabeled alternative inhibitors are added to the IUR assay

From 14C drug alone1 μM 14C nilotinib, % change
2 μM 14C nilotinib, % change
1 μM 14C imatinib, % change
2 μM 14C imatinib, % change
1 μM IM2 μM IM1 μM IM2 μM IM1 μM NIL2 μM NIL1 μM NIL2 μM NIL
CML1 42.3 50.5 9.6 20.9 −35.8 −32.6 −10.7 −17.0 
CML2 27.2 38.3 0.8 −10.5 50.9 121.1 20.2 3.5 
CML3 115.5 88.5 64.0 76.0 38.2 −3.0 −1.7 −5.5 
CML4 22.3 47.8 8.4 19.8 −26.8 −22.2 −12.1 −43.7 
CML5 31.2 21.4 9.7 15.6 −30.9 −24.9 −3.3 −15.4 
Median 31.2 47.8 9.6 19.8 −26.8 −22.2 −3.3 −15.4 
P .008 .008 .18 .14 .15 .74 .82 .29 
HL60 — — — 14.4 — — — −46.1 
KU812 — — — 20.8 — — — −19.7 
From 14C drug alone1 μM 14C nilotinib, % change
2 μM 14C nilotinib, % change
1 μM 14C imatinib, % change
2 μM 14C imatinib, % change
1 μM IM2 μM IM1 μM IM2 μM IM1 μM NIL2 μM NIL1 μM NIL2 μM NIL
CML1 42.3 50.5 9.6 20.9 −35.8 −32.6 −10.7 −17.0 
CML2 27.2 38.3 0.8 −10.5 50.9 121.1 20.2 3.5 
CML3 115.5 88.5 64.0 76.0 38.2 −3.0 −1.7 −5.5 
CML4 22.3 47.8 8.4 19.8 −26.8 −22.2 −12.1 −43.7 
CML5 31.2 21.4 9.7 15.6 −30.9 −24.9 −3.3 −15.4 
Median 31.2 47.8 9.6 19.8 −26.8 −22.2 −3.3 −15.4 
P .008 .008 .18 .14 .15 .74 .82 .29 
HL60 — — — 14.4 — — — −46.1 
KU812 — — — 20.8 — — — −19.7 

Data are mean values from triplicate assays. IM indicates imatinib; NIL, nilotinib; and —, not analyzed.

View Large
This Feature Is Available To Subscribers Only

or Create an Account

Close Modal
Close Modal